Ademetionina
Donamet, Samyr
Farmacocinetica - Qual รจ il profilo farmacocinetico di Ademetionina?
Per via orale, l’ademetionina è assorbita a livello dell’intestino tenue. Il digiuno e le formulazioni gastroresistenti aumentano la biodisponibilità del farmaco. Dopo una somministrazione singola compresa tra 400 mg fino a 1000 mg, il picco plasmatico dell’ademetionina è di 0,5-1 mg/L e richiede 3-5 ore (tempo di picco plasmatico).
La somministrazione endovenosa di ademetionina mostra un profilo di tipo bi-esponenziale, caratterizzato da una fase di distribuzione rapida e da una fase di depurazione. L'emivita è di circa 80 minuti.
Dopo somministrazione intramuscolare l’ademetionina è assorbita quasi completamente (93% della dose somministrata) e il picco plasmatico è raggiunto dopo circa 45 minuti dalla somministrazione.
Il legame farmaco-proteico è trascurabile (5%) e dopo somministrazione di 100 mg e 500 mg si ottengono volumi apparenti di distribuzione rispettivamente di 0,41 e 0,44 L/Kg. Considerevole il metabolismo di primo passaggio.
L’ademetionina assunta con le formulazioni farmaceutiche, segue le vie metaboliche dell’ademetionina endogena (transmetilazione, transulforazione, decarbossilazione e amminopropilazione). L’ademetionina è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica e si accumula nel liquido cerebrovascolare. Una certa quota si rinviene anche nel liquido sinoviale articolare.
Il fegato è il principale organo emuntore (circa il 50% della dose assunta). Circa il 15% della dose di ademetionina è escreta con le urine entro 48 ore; un ulteriore 23% è eliminato nelle feci entro 72 ore. La rimanente parte è incorporata in pool metabolici stabili (fosfatidilcolina, DNA, RNA, proteine, creatina e altri) (Agenzia Italiana del Farmaco – AIFA, 2015; Mato et al., 2013).
