Levosulpiride
Levopraid, Levobren
Indicazioni - Quali sono le indicazioni terapeutiche di Levosulpiride?
La levosulpiride è indicata nel trattamento della dispepsia da svuotamento gastrico rallentato dovuto a cause organiche (secondario cioè ad altre malattie come il diabete, il tumore, etc.) e/o funzionali (somatizzazioni in persone ansioso-depressive). (leggi)
Posologia - Qual è la posologia di Levosulpiride?
Riportiamo di seguito la posologia della levosulpiride nelle diverse indicazioni terapeutiche. (leggi)
Controindicazioni - Quando non si deve usare Levosulpiride?
La levosulpiride è controindicata in caso di ipersensibilità o intolleranza al principio attivo o a qualsiasi degli eccipienti. (leggi)
Avvertenze - Quali informazioni conoscere prima di usare Levosulpiride?
La levosulpiride deve essere usata con cautela in pazienti con fattori di rischio per ictus. (leggi)
Interazioni - Quali sono le interazioni farmacologiche di Levosulpiride?
Potrebbe verificarsi un aumento del rischio di aritmie cardiache quando la levosulpiride è usata contemporaneamente a farmaci che aumentano l’intervallo QT. (leggi)
Effetti collaterali - Quali sono gli effetti collaterali di Levosulpiride?
Effetti indesiderati come prolungamento del tratto QT, aritmie ventricolari con torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe della levosulpiride. (leggi)
Tossicità - Qual è la tossicità di Levosulpiride?
Pur non essendosi mai verificati a basse dosi, teoricamente levosulpiride a dosaggi elevati potrebbe provocare disturbi extrapiramidali. (leggi)
Farmacologia - Come agisce Levosulpiride?
Levosulpiride è un antagonista dopaminergico appartenente alla classe dei farmaci antipsicotici; a basse dosi viene usata anche come procinetico ed antiemetico. (leggi)
Farmacocinetica - Qual è il profilo farmacocinetico di Levosulpiride?
Dopo somministrazione orale di 50 mg di levosulpiride sono stati osservati i seguenti valori per picco plasmatico, tempo di picco plasmatico ed emivita. (leggi)
Classificazione - Qual è la formula di struttura di Levosulpiride?
La formula bruta di levosulpiride è C15H23N3O4S. (leggi)
Bibliografia - Quali fonti bibliografiche per Levosulpiride?
Le informazioni contenute nella ricerca Pharmamedix dedicata a levosulpiride sono state analizzate dalla redazione scientifica con riferimento alle fonti seguenti. (leggi)
Specialità - Quali sono le specialità medicinali che contengono Levosulpiride?
Levosulpiride è prescrivibile nelle specialità commerciali Argopro, Levair, Levidomed, Levobren, Levosulpiride, Levosulpiride EG, Luxamide. (leggi)
La levosulpiride è un farmaco attivo sui recettori dopaminergici D2 (antagonista) e sui recettori serotoninergici 5-HT4 (agonista). La levosulpiride è impiegata nel trattamento della dispepsia da rallentato svuotamento gastrico e nel trattamento di nausea e vomito postoperatori o associati a chemioterapia; nel trattamento di schizofrenia (antipsicotico), stati depressivi, disturbi fisici di natura psichica, cefalea primaria vasomotoria e muscolo-tensiva, vertigini di origine centrale o periferica.
Gli effetti procinetici e antiemetici della levosulpiride sono ottenuti a dosaggi orali compresi fra 25-75 mg/die, mentre gli effetti centrali sono ottenuti a dosaggi orali più alti, pari a 200-300 mg/die. La levosulpiride è disponibile anche in formulazione iniettabile (endovena, intramuscolare).
La levosulpiride non deve essere somministrata se il paziente presenta ipersensibilità al farmaco o ad uno degli eccipienti, nei pazienti con epilessia, negli stati maniacali in pazienti con disturbi maniaco depressivi, in pazienti con tumore al seno (la levosulpiride può aumentare i livelli di prolattina nel sangue e l’iperprolattinemia è stata messa in relazione con la comparsa di neoplasia mammaria), in pazienti con tumore della ghiandola surrenale (per il rischio di crisi ipertensive dovute al rilascio di quantità elevate di noradrenalina e adrenalina).
La levosulpiride è inoltre controindicata in gravidanza e durante l’allattamento al seno. L’esposizione a farmaci antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza è stato associato a comparsa di sintomi extrapiramidali e di astinenza nel neonato.
La levosulpiride deve essere usata con cautela in alcune categorie di pazienti. Nei pazienti con demenza è stato osservato un aumento del rischio (circa tre volte) di eventi cerebrovascolari e di mortalità dopo somministrazione di antipsicotici. In pazienti con fattori di rischio per tromboembolismo venoso, l’uso di antipsicotici può favorire la comparsa di eventi negativi. Nei pazienti con emorragia gastrointestinale, perforazione gastrointestinale o ostruzione meccanica dell’intestino, la somministrazione di un farmaco procinetico come la levosulpiride può essere pericoloso.
Inoltre poichè la levosulpiride può indurre sonnolenza, torpore o alterazione dei movimenti (discinesia), l’uso del farmaco potrebbe compromettere la capacità di guidare o di usare macchinari.
La levosulpiride può dare luogo ad interazioni farmacologiche con farmaci che prolungano l’intervallo QT dell’elettrocardiogramma (effetto additivo con rischio di gravi aritmie ventricolari); farmaci anticolinergici, narcotici e analgesici (effetto antagonista sulla motilità intestinale); farmaci neurolettici (aumento del rischio di sindrome neurolettica maligna, condizione rara, ma potenzialmente fatale).
Gli effetti collaterali associati a levosulpiride comprendono l’aumento dei livelli ematici di prolattina (per inibizione dei recettori dopaminergici), che può portare ad amenorrea, galattorrea e ginecomastia, eccitazione psicomotoria, disturbi neurovegetativi. mal di testa, sonnolenza. Il farmaco è stato associato inoltre a prolungamento dell’intervallo QT e tromboembolismo venoso.
Ma qual è il meccanismo d’azione della levosulpiride? La levosulpiride blocca i recettori D2 della dopamina a livello centrale e periferico, mentre stimola (si comporta come agonista) i recettori della serotonina 5-HT4. I recettori 5-HT4 sono ubiquitari, si trovano, nel sistema nervoso, nei collicoli (strutture coinvolte nella funzione visiva e uditiva) e nell’ippocampo e nel tratto gastrointestinale sui neuroni (plesso mesenterico), sulla muscolatura liscia e sulle cellule secretorie.
L’attività antagonista della levosulpiride sui recettori D2 è responsabile degli effetti antipsicotici del farmaco e degli effetti antiemetici, così come degli effetti negativi sul movimento (i sintomi extrapiramidali sono causati dal blocco dei recettori dopaminergici in alcune regioni del sistema nervoso).
L’attività agonista sui recettori serotoninergici rende la levosulpiride efficace, a livello centrale, nel migliorare sia i sintomi negativi che quelli positivi tipici della schizofrenia e, a livello periferico, nel migliorare i disturbi gastrointestinali come la dispepsia funzionale e la gastroparesi diabetica.
