Zolmitriptan

Headzol, Zomig e altri

Lo zolmitriptan appartiene alla famiglia dei triptani, farmaci agonisti dei recettori della serotonina. È indicato per il trattamento degli attacchi emicranici e, quando somministrato per via intranasale, per il trattamento degli attacchi della cefalea a grappolo.

Lo zolmitriptan deve essere assunto, per via orale o intranasale, non appena insorge il dolore, in genere alla dose di 2,5 mg. Nel caso non si riscontri un miglioramento dei sintomi dopo due ore, si può assumere una seconda dose, facendo attenzione a non assumere più di 10 mg di farmaco al giorno. Se lo zolmitriptan viene assunto in dosi superiori si raccomanda di mantenere monitorate le condizioni cliniche del paziente. È stato osservato che un sovradosaggio pari a 50 mg ha indotto un effetto sedativo in volontari sani.

L’assunzione di zolmitriptan non è raccomandata per i pazienti di età inferiore a 12 anni o superiore a 65. Per i pazienti di età compresa tra i 12 e i 18 anni è raccomandata solo la somministrazione per via intranasale.

Zolmitriptan non può essere assunto nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo, nei pazienti affetti da ipertensione moderata o grave o con problemi di tipo cardiopatico e ischemico. L’assunzione di zolmitriptan, infatti, è stata in alcuni casi associata a un aumento della pressione arteriosa e a eventi ischemici. Si raccomanda di non assumere zolmitriptan in caso di anomalie della conduzione cardiaca (per esempio sindrome di Wolff-Parkinson-White).

Inoltre, poichè lo zolmitriptan è metabolizzato nel fegato, per i pazienti con insufficienza epatica moderata o grave si raccomanda di non superare la dose massima di 5 mg/die.
Per i pazienti con insufficienza renale, invece, l’utilizzo di zolmitriptan è controindicato se la clearance della creatinina è inferiore a 15 ml/min.

A causa del rischio di aumento degli affetti avversi, non bisogna assumere lo zolmitriptan in concomitanza di ergotamina e derivati, iperico o altri triptani. Se si assumono inibitori del citocromo CYP1A2, responsabile del metabolismo dello zolmitriptan, i suoi livelli circolanti possono aumentare; pertanto in caso di assunzione di cimetidina, estroprogestinici, pizotifene o inibitori MAO-A (Monoamminossidasi A) la dose massima di zolmitriptan raccomandata è di 5 mg/die.

Non si conoscono gli effetti dello zolmitriptan sul feto, perciò per le donne in gravidanza l’assunzione è consigliata solo se i benefici superano i potenziali rischi. Si sconsiglia l’allattamento al seno prima che siano passate almeno 24 ore dall’assunzione di zolmitriptan.

È stato osservato che l’assunzione per un tempo prolungato di zolmitriptan o altri triptani può portare a un peggioramento degli attacchi di emicrania.

Gli effetti collaterali più comuni che insorgono in seguito all’assunzione dello zolmitriptan sono palpitazioni cardiache, parestesie, vertigini, sonnolenza, sensazione di calore, dolori addominali, vomito, disfagia e mialgia. Inoltre si possono riscontrare emorragie dal naso, tachicardia, ansia, insomnia, disturbi dell’umore, angioedema e reazioni anafilattiche, infarto intestinale o splenico, poliuria e pollachiuria. L’utilizzo concomitante di inbitori della ricaptazione della serotonina può provocare sindrome serotoninergica.

In seguito alla somministrazione per via orale lo zolmitriptan ha una biodisponibilità tra il 38 e il 65% e raggiunge la concentrazione plasmatica massima in circa 2,5 ore nei volontari sani e in 4 ore nei pazienti in corso di attacco di emicrania. In seguito alla somministrazione per via intranasale, invece, la biodisponibilità è del 30% e il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto più velocemente (1,5 ore).
Lo zolmitriptan subisce nel fegato delle reazioni di modificazione. Il metabolita principale è l’N-demetilzolmitriptan, che mostra attività farmacologica.
L’emivita è di circa 3 ore e lo zolmitriptan e i suoi metaboliti vengono eliminati per via renale, in parte attraverso le feci.

Lo zolmitriptan agisce da agonista dei recettori serotoninergici 5-HT1B e 1D. Tali recettori sono diffusi nei vasi cerebrali, nelle terminazioni del nervo trigemino, nella corteccia e nei nuclei del rafe, dove giocano un ruolo nell’insorgenza del dolore emicranico. L’azione dello zolmitriptan è, nel complesso, inbitoria della flogosi neurogenica e dell’eccitabilità delle terminazioni del nervo trigemino, responsabili del dolore emicranico.

La sua efficacia è stata valutata in diversi studi clinici, nei quali sono stati valutati i parametri di “pain relief”, sollievo dal dolore a due o 24 (sustained pain relief) ore dall’assunzione, o “pain freedom”, complete risoluzione del dolore a due ore o 24 (sustained pain freedom) dall’assunzione.
Lo zolmitriptan ha mostrato un’efficacia rispetto al placebo, sebbene con un aumento delle reazioni avverse. Rispetto agli altri triptani non è possibile definire una differenza nell’efficacia poichè la risposta individuale ai vari farmaci è molto variabile.